钯催化氚标记！
氚标记是在不改变分子物理化学及生理活性的前提下在药物中引入放射性标签的重要方法。然而，目前为止，普适的氚标记方法到目前为止还没有被开发。现有的一些方法仅仅对特定的分子有效，它们普遍对官能团的容忍性比较差。其中，使用超重水来进行分子的氚标记是一种较为广泛的方法。但是这种方法仍然受到很多方面的限制，例如超重水易被普通水污染、使用超重水的实验人员的安全问题难以得到保障等等。使用超重氢气（3H2）进行3H标记则可以避免这些问题。目前，使用3H2气体进行氢交换反应的方式包括均相催化以及异相催化。在均相催化过程中，由于氢气分子对金属的氧化加成速率更快，因此限制了金属与卤代底物的氧化加成速率，导致氢卤交换的效果有限。异相金属催化也可以实现某些底物的氢交换。但是这种方式的限制也很大，且选择性较差。
【反应条件】
图1. 底物筛选
【超重氢取代】
图2. 底物拓展
【反应机理】
图3. 反应机理
总结，该工作使用传统的Pd催化方法，通过芳基取代的二硫代蒽盐作为底物，实现了芳基上重氢及超重氢标记的引入。该方法对底物官能团兼容性强，操作安全，属于一种通用性较高的引入放射性同位素3H的方法。为未来药物分子的设计提供了更多的机会。
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